Nükleer tıpta kullanılan radyofarmasötiklerden EDTMP ile fenil türevinin ve bazı imin bileşiklerinin hazırlanması, Tc-99m ve Sm-153 radyoizotopları ile etiketlenmesi

Abstract

Radyofarmasötikler, Nükleer Tıp alanında hastalıkların teşhis ve tedavisinde kullanılan, yapılarında radyonüklid (radyoaktif kısım) içeren farmasötik dozaj şekilleri olarak bilinmektedirler. Radyofarmasötiklerin yapıları incelendiğinde, genel olarak fosfor, azot, kükürt ya da karboksilik asid gruplarını içerdiği görülmektedir.Gerek teşhis ve gerekse tedavi amacıyla, iskelet sisteminde lokalize olabilen radyofarmasötiklerin geliştirilmesi ve üretilmesi önem arz etmektedir. Diğer taraftan, antihistaminik, antikanser, antimikrobiyal, antibakteriyel, antifungal ve antitümör gibi aktivitelerinden dolayı sağlık alanlarında yararlanılmakta olan Schiff bazlarının da, bir radyoizotopla etiketlenerek nükleer tıbbın kullanımına kazandırılmasına yönelik çalışmaların son yıllarda ilgi çekmeğe başladığı gözlenmektedir.Bu nedenle, yapılan literatür araştırmalarının ışığında, bu tür bileşikler sınıfına katkıda bulunabilmek amacıyla başlatılan çalışmada, polifosfonat grubu içeren bileşiklerin yanı sıra yapısında heteroatom bulunduran Schiff bazlarının sentezlenmesi ve etiketlenmesi amaçlanmıştır.Çalışma başlıca üç aşamadan oluşmaktadır. Birinci aşamada EDTMP ve PhDTMP bileşikleri sentezlenmiştir. İkinci aşamada piridil- ve tiyenil-substitue Schiff bazları hazırlanmıştır. Üçüncü aşamada ise tüm bu bileşiklerin Tc-99m ve Sm-153 radyonüklidleriyle etiketlenmeleri yüksek verimlerle (>%90) gerçekleştirilmiştir.Sentezlenen tüm bileşiklerin yapıları ultraviyole (UV), infrared (IR), nükleer magnetik rezonans (NMR) ve kütle spektral (MS) verilerinden yararlanılarak belirlenmiştir. Etiketleme verimleri ise kromatografik yöntemler kullanılarak (TLC, HPLC) hesaplanmış ve oluşturulan kromatogramlar TLC görüntüleme ve gama sayıcı cihazları yardımıyla değerlendirilmiştir.