Biyolojik aktivite içerebilecek heterohalkalı bileşkenlerin sentezi

Abstract

Günümüzde kimyasal araştırmaların birçoğu, biyolojik aktiviteye sahip olabilecek yeni bileşiklerin sentezlenmesi ve aktivitelerin ölçülmesi yönünde yapılmaktadır. Azot içeren heterosikliklerden olan kinazolin türevleri de son yıllarda yüksek biyolojik ve farmokolojik aktiviteleri nedeniyle son derece önemli bileşikler arasında yerini almıştır. Kinazolinler, özellikle antimikrobiyal, antitümoral, antienflamatuar, antikonvülzan, antihiperlipidemik, antihipertansif, nöroleptik ve sedatif özellikler göstermeleri ile; makro halkalı kompleks ilaçların yapımında yer almaları ve endüstrideki uygulamaları ile önemli bir yer tutmaktadırlar. Yapılan literatür araştırmalarının ışığında, bu çalışmada biyolojik aktiviteye sahip olabilecek bazı yeni kinazolin türevlerinin sentezlenmesi amaçlanmıştır. Yeni kinazolin türevleri sentezleme çalışmaları hem heterohalkalı bileşikler sınıfına katkıda bulunmak, hem de sentetik ilaç üretimine fayda sağlamak amacıyla yapılmıştır. Bu çalışmada, yeni kinazolin bileşikleri herhangi bir çözücü yardımı olmadan tek bir basamakta multikomponent reaksiyon tekniği ile sentezlenmiştir. Tek-kap yöntemi ile gerçekleştirilen bu reaksiyonlar domino prosesi şeklinde ilerlediğinden klasik çok basamaklı organik reaksiyonlara göre daha kolay gerçekleştirilmektedir. Bu yöntem, daha kısa süre ve daha az maliyetle yeni organik moleküllerin sentezlenmesine olanak sağlamaktadır. Siklik ketonun, hetaril aldehitler ve guanidin karbonatın tek-kap multikomponent reaksiyon tekniğinden yararlanılmak suretiyle, bazik ortamda siklokondenzasyonu gerçekleştirilerek yeni kinazolin türevleri elde edilmiştir. Bütün başlangıç malzemeleri ticari olarak temin edilebilir ve çok çeşitli bileşenler kolayca sentezlenebilir.